Moduladores

Moduladores de canales de calcio (Gabapentinoides) para la Fibromialgia

Los Gabapentinoides, principalmente gabapentina y pregabalina, son fármacos moduladores de los canales de calcio voltaje dependientes, utilizado como estrategia para el tratamiento del dolor crónico en la Fibromialgia. Aunque originalmente indicados para la epilepsia y el dolor neuropático, su uso en Fibromialgia se ha extendido por su potencial para mejorar el dolor, la calidad de vida y el sueño.

Mecanismo de acción

Gabapentina y Pregabalina actúan uniéndose a la subunidad α2δ de los canales de calcio voltaje dependientes en neuronas hiperexcitadas, reduciendo la entrada de calcio y la liberación de neurotransmisores excitatorios. Esto disminuye la transmisión del dolor a nivel central y periférico.

Principales Gabapentinoides utilizados en Fibromialgia

Gabapentina

• Indicaciones: dolor neuropático, epilepsia y, fuera de indicación, Fibromialgia.
• Dosis habitual en Fibromialgia: 1,200-2,400mg/día, en 2-3 tomas.
• Efectos terapeúticos: Mejora del dolor, del sueño, de la fatiga y de la calidad de vida. En ensayos controlados mostró una reducción superior al 30% del dolor en más del 50% de los pacientes tratados.
• Efectos secundarios:
  • Corto plazo: Mareo, somnolencia, inestabilidad, náuseas, boca seca, fatiga, aumento de peso.
  • Medio plazo: Persistencia de somnolencia, problemas cognitivos leves, edema periférico, dificultad para la concentración.
  • Largo plazo: Mayor riesgo de aumento de peso, tolerancia a efectos analgésicos en algunos pacientes, alteraciones neurocognitivas y dependencia psicológica leve, especialmente en personas con uso prolongado.
• Retiro: Puede requerir disminución gradual para evitar síntomas de rebote, como agitación, insomnio o ansiedad.

Pregabalina

• Indicaciones: dolor neuropático, epilepsia, ansiedad generalizada, y, fuera de indicación oficial en Europa, Fibromialgia.
• Dosis habitual: 150-600mg/día, en 2 tomas, titulación progresiva.
• Efectos terapeúticos: Reducción significativa del dolor, mejora del sueño y ansiedad. En estudios, hasta el 30-40% de pacientes experimentan mejoría clínica relevante.
• Efectos secundarios:
  • Corto plazo: Mareo, somnolencia, sequedad bucal, edema periférico, visión borrosa, aumento de peso.
  • Medio plazo: persistencia de los síntomas del corto plazo, alteraciones cognitivas leves, dificultad para pensar, y retención de líquidos.
  • Largo plazo: Tolerancia parcial al efecto analgésico, riesgo de dependencia psicológica, aumento de peso notorio, edema persistente, y problema neurocognitivos en pacientes susceptibles.
• Retiro: Descenso gradual para evitar ansiedad, insomnio y síntomas de abstinencia

Resumen de evidencia y consideraciones clínicas

• Ambos gabapentinoides, gabapentina y pregabalina, han demostrado eficacia para el dolor, el sueño y la calidad de vida en pacientes con Fibromialgia, aunque la evidencia es más robusta en Pregabalina.
• Los efectos adversos son frecuentes y dosis-dependientes: mareo, somnolencia y aumento de peso son los más destacados; hasta un 25% de los pacientes pueden abandonar el tratamiento por intolerancia.
• La EMA no autorizó la indicación de Pregabalina para Fibromialgia por falta de evidencia concluyente de eficacia y balance de riesgo/beneficio desfavorable, aunque se emplea clínicamente fuera de ficha técnica.
• Ante la aparición de efectos secundarios, se recomienda ajustar la dosis o cambiar de tratamiento.
• En todos los casos es imprescindible el acompañamiento de terapias no farmacológicas y monitorización de síntomas adversos y efectos secundarios,

Efectos secundarios de los Gabapentinoides en Fibromialgia

Conclusión

Los Gabapentinoides se consideran una opción válida y extendida como primera línea en el tratamiento de la Fibromialgia cuando la tolerabilidad y el beneficio clínico justifican su uso. Su empleo requiere titulación individualizada y seguimiento atento de los efectos secundarios y de la eficacia terapéutica.

Fuentes

• Salud Castilla y León, "Gabapentinoides para el alivio del dolor".saludcastillayleon
• Documento PDF sobre pregabalina y gabapentina: "Pregabalina y gabapentina son los principios activos...".sanidad.castillalamancha
• Boletín de Información Farmacoterapéutica de Castilla-La Mancha.navarra
• Psicoevidencias, "Tratamientos basados en la evidencia - Fibromialgia".psicoevidencias
• Elsevier, revisión sobre tratamiento del dolor neuropático y gabapentinoides.elsevier
• SciELO, artículo "Gabapentina en el tratamiento de la fibromialgia".scielo.isciii
• Reumatología Clínica, "Tratamiento farmacológico de la fibromialgia".reumatologiaclinica